咪达唑仑注射液

咪达唑仑注射液（Midazolam Injection）
本品主要成份为: 咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。其化学名称为： 8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯并二氮杂卓。
【性状】
无色至淡黄色的澄明液体。
【药理毒理】
本品为苯二氮卓类的一种，通过和苯二氮卓受体（BZ受体）结合发挥作用，BZ受体位于神经元突触膜上，与GABA受体相邻，偶合于共同的氯离子通道，在BZ受体水平存在着GABA调控蛋白，它能阻止GABA与其受体结合，而本品与BZ受体结合时就阻止调控蛋白发生作用，从而增强GABA与其受体的结合，由此一系列作用，并依据和BZ受体结合的多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失。
【药代动力学】
本品为亲脂性物质，在PH<4的酸性溶液中形成稳定的水溶性盐，临床制剂为盐酸盐或马来酸盐，pH=3.3。在生理性pH值条件下，其亲脂性碱基释出，迅速透过血脑屏障，作用迅速。因脂溶性高，口服后吸收迅速，1/2～1小时血药浓度达峰值，因通过肝脏的首过效应大，生物利用度为50%，分布半衰期（T1/2a）为5～10分钟，消除半衰期（T1/2b）短，约2～3小时，蛋白结合率高达96%，清除率为6～11ml/（kg·min）。静脉输注咪达唑仑的药代动力学与单次静脉注射基本相似。肌内注射后吸收迅速且基本完全，注药后30分钟血药浓度达峰值，生物利用度为91%，消除情况与静脉注射后相似。咪达唑仑主要在肝脏经肝微粒体酶氧化。
【适应症】
1．麻醉前给药。
2．全麻醉诱导和维持。
3．椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。
4．诊断或治疗性操作(如心血管造影、心律转复、支气管镜检查、消化道内镜检查等)时病人镇静。
5．ICU病人镇静。
【用法用量】
本品为强镇静药,注射速度宜缓慢,剂量应根据临床需要、病人生理状态、年龄和伍用药物情况而定。
1．肌内注射：用0.9%氯化钠注射液稀释。静脉给药：用0.9%氯化钠注射液、5％或10%葡萄糖注射液、5%果糖注射液、林格氏液稀释。
2．麻醉前给药：在麻醉诱导前20～60分钟使用,剂量为0.05～0.075mg/kg肌内注射,老年患者剂量酌减;全麻诱导常用5～10mg(0.1～0.15mg/kg)。
3．局部麻醉或椎管内麻醉辅助用药,分次静脉注射0.03～0.04mg/kg。
4．ICU病人镇静,先静注2～3mg,继之以0.05mg/(kg· h)静脉滴注维持。
【不良反应】
（1）麻醉或外科手术时最大的不良反应为降低呼吸容量和呼吸频率，发生率约为10.8%～23.3%；静脉注射后，有15%患者可发生呼吸抑制。严重的呼吸抑制易见于老年人和长期用药的老年人，可表现为呼吸暂停，窒息，心跳暂停，尽至死亡。
（2）咪达唑仑静脉注射，