缩短达到稳态浓度的时间—首次剂量加倍
病情危急—负荷剂量
表观分布容积越大药物排泄越慢,在体内存留时间越长
药物的不良反应
①副作用:机体出现与治疗作用无关的不适反应;由药物的选择性低、作用广泛引起
的,较轻、可恢复;药物固有的药理效应;阿托品在解除胃肠道痉挛时引
起的口干、便秘、心悸等。
②毒性反应:药物剂量过(急性中毒)大或蓄积过多(慢性中毒)时机体发生的危害
性反应,较重、可预知、可避免;急性中毒损害循环、呼吸和神经系统
功能;慢性中毒损害肝、肾、骨髓、内分泌、致畸、致癌、致突变
③后遗反应:停药后机体血药浓度以降至阈浓度以下时残存的药理效应;短暂—畅销
巴比妥类催眠药—宿醉;持久—长期应用肾上腺皮质激素—肾上腺皮质
功能低下
④停药反应:停药后原疾病的加剧现象—反跳反应;长期用降压药可乐定
⑤变态反应—过敏反应:机体接受药物刺激后出现的异常免疫反应;与药物剂量无关,
以体质有关;临床—皮试—阳性
⑥特异质反应:遗传异常所致的反应—骨骼肌松药琥珀胆碱的特异质反应
受体的特征
饱和性、特异性、可逆性、选择性
亲和力与效价强度一致,药物与受体结合的能力
内在活性与最大效应一致,药物与受体结合后产生效应的能力
1.简述传出神经根据神经末梢释放递质的分类。
根据末梢释放的递质不同可分为①胆碱能神经;②去甲肾上腺素能神经。胆碱能神经包括:交感神经节前纤维,副交感神经节前纤维,副交感神经节后纤维,支配肾上腺髓质的交感神经,支配汗腺、骨骼肌血管的交感神经节后纤维。去甲肾上腺素能神经包括大部分交感神经节后纤维。
2.简述传出神经系统受体的分类及及递质的作用。
(1)传出神经受体分:①胆碱受体和②肾上腺素受体。胆碱受体又分M受体和N受体。M受体又可分为M1、M2、M3、等几种亚型;N受体则分为N1和N2两种亚型。肾上腺素受体又分为α受体和β受体。α受体再分为α1和α2等亚型。β受体又可分为β1、β2等亚型。
(2)胆碱能神经递质作用有:①M样作用:指M受体兴奋所产生的效应。表现有心脏抑制血管扩张、腺体分泌、平滑肌收缩、括约肌松驰、瞳孔缩小导致近视等。②N样作用:指N受体兴奋所产生的效应。表现为骨骼肌收缩、植物神经节兴奋、肾上腺髓质分泌肾上腺素增加等。去甲肾上腺素能神经递质作用有:①α型作用:指α受体兴奋所产生的效应。包括皮肤黏膜及内脏血管收缩、瞳孔扩大、汗腺分泌增加等。②β型作用:指β受体兴奋所产生的效应。包括心脏兴奋、骨骼肌血管和冠状血管扩张、支气管平滑肌松驰等。
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