被动转运的特点:
① 顺浓度梯度
② 不需载体
③ 不下耗能量
④ 没有竞争性抑制现象
⑤ 无饱和现象
主动转运的特点:
① 逆浓度梯度
② 需要载体
③ 消耗能量
④ 有竞争性抑制现象
⑤ 有饱和性
膜动转运—大分子物质的转运伴有膜的运动
向内摄入—入胞作用
向外释出—出胞作用
提取固体颗粒—吞噬
提取液体颗粒——胞饮
血浆蛋白结合
①特点: 可逆性、非特异性、竞争性、饱和性
②影响:a.药物活性暂时性丧失
b.不能跨膜转运、不能被代谢或消除
c.两种与血浆蛋白结合的药同用,灰产生竞争结合现象,作用或毒性增强 d. 可与内与N型活性物质竞争
③作用:结合率越高,起效越快,作用时间越长
亲脂性是药物透过血脑屏障的决定性因素之一;大部分药物经过被动转运进入脑脊液;部分以主动转运方式有血液向神经系统分布
生物转化类型
①第一相反应:氧化、还原、水解;多数药物被灭火,少数活性增加甚至形成毒性
代谢药物
②第二相反应:结合反应;药物活性降低或灭活并极性增加
肝药酶:非专一性酶、选择性低、变异性大、活性易受外界影响
肝药酶诱导剂:苯巴比妥、水合氯醛、苯妥英、福利品
肝药酶抑制剂:氯霉素、阿司匹林、异烟肼
稳态浓度
间隔一个半衰期给药一次,进过4—6个半衰期达到稳态浓度
间隔两个半衰期,药剂量增加一倍,达到稳态浓度的时间和稳态浓度不变
单位时间内给药总量不变,延长或缩短给药间隔只影响波动幅度,间隔越长波动越大。
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