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磷酸奥司他韦

磷酸奥司他韦

【药物名称】

中文通用名称:磷酸奥司他韦

英文通用名称:Oseltamivir Phosphate

其它名称:奥塞他米韦、奥司他韦、奥他米韦、达菲、磷酸奥他米韦、Oseltamivir、Tamiflu

【临床应用】

用于预防和治疗流行性感冒(主要为甲型及乙型流感)。

【药理】

1.药效学 本药活性代谢产物(羧基奥司他韦)是一种高选择性流感病毒神经氨酸酶抑制药。通过抑制病毒从被感染细胞中释放,从而减少了甲型或乙型流感病毒的播散。

本药作用有较高的特异性,对其它病毒、细菌或人类的神经氨酸酶几乎没有抑制作用。此外,本药不抑制机体对流感病毒感染的免疫反应。

2.药动学 本药口服后经胃肠道迅速吸收,2-3小时达血药峰浓度,生物利用度较高。大部分经肝脏及肠壁酯酶转化为活性产物羧基奥司他韦,可进入气管、肺泡、鼻黏膜及中耳等部位。羧基奥司他韦主要随尿液排泄,少于20%的药物从粪便排出,清除半衰期为6-10小时。

【注意事项】

1.禁忌症 对本药过敏者。

2.慎用 (1)对扎那米韦等以唾液酸为基质的神经氨酸酶抑制药过敏者(国外资料)。(2)本药对慢性心脏疾病、慢性呼吸性疾病、免疫缺陷患者的不良影响尚未确立,建议慎用(国外资料)。

3.药物对儿童的影响 本药用于1岁以下儿童流感治疗及12岁以下儿童流感预防的安全性及有效性尚未确定。

4.药物对妊娠的影响 孕妇用药的安全性尚未确定,应权衡利弊后使用。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

5.药物对哺乳的影响 动物实验中,本药可分泌入大鼠乳汁,但是否分泌入人乳尚不明确,哺乳妇女应权衡利弊后使用。

【不良反应】

1.心血管系统 有发生血管性水肿的报道。

2.精神神经系统 可引起失眠、头晕、头痛、眩晕。

3.呼吸系统 可引起咽痛、鼻塞、咳嗽、支气管炎、喉部水肿、支气管痉挛。

4.泌尿生殖系统 可引起血尿。

5.肝脏 有引起肝炎及肝酶升高的个案报道。

6.胃肠道 常见恶心、呕吐,也可引起腹痛、腹泻,有发生胰腺炎的个案报道。

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