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阿司匹林生产工艺分析

阿司匹林生产工艺分析

【摘 要】目的:制备阿司匹林胃内滞留漂浮微球。方法:以乙基纤维素为载体材料,采用乳化―溶剂扩散技术制备阿司匹林微球,通过正交试验优选制备工艺,并对微球的体外漂浮性能,包封率,载药量,释放度等理化性能进行考察。结果:该法所制微球形态圆整,大小较均匀,粒径范围45~200μm,载药量为32%,包封率为20.5%,体外12h漂浮率为37.6%。结论:本微球制备工艺较简单,重现性好。体外呈现较好的漂浮性能与缓释特性。

【关键词】阿司匹林;胃漂浮微球;制备

阿司匹林是具有百年历史的传统药物,近年来在临床研究中不断发现其新用途,小剂量(75~160mg/d)的阿司匹林具有较好的抗血栓作用,临床表现为防治心肌梗死和缺血性脑血管疾病。阿司匹林为弱酸性药物,在胃及小肠上段易吸收,但对胃肠道黏膜刺激性较大,长期服用易诱发胃肠道溃疡。本实验以阿司匹林为模型药物研制多单元型胃内滞留漂浮型给药系统(hbs),采用乳化-溶剂扩散法制得阿司匹林乙基纤维素胃漂浮型微球。药物分散于微球内,可避免hbs漂浮制剂在胃排空中的“全或无”效应和胃肠道转运个体差异的缺点,减少对胃黏膜的刺激性,延长药物在胃内的滞留时间,达到减少给药次数,提高病人顺应性与疗效,降低毒副作用的目的。

1.仪器与试药

jj-1型定时电动搅拌机(江苏省金坛正基仪器有限公司);uv-7501

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