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4.10局部麻醉剂苯佐卡因的合成
实验目的
1． 学习多步骤合成制备苯佐卡因的原理和方法。
2． 练习多步骤合成的实验操作技术。
3． 巩固回流、过滤和结晶等基本操作技术。
实验原理
苯佐卡因（Benzocaine）是对氨基甲酸乙酯的俗称，可用作局部麻醉剂（Local Anesthetics）或止痛剂（Painkiller）。
最早的局部麻醉剂是从秘鲁野生的古柯灌木叶子中提取出来的生物碱——古柯碱，又叫柯卡因（Cocaine）。1862年Niemann首次分离出纯古柯碱，他发现古柯碱有苦味，且使舌头产生麻木感。1880年，von Anrep发现，皮下注射古柯碱后，可使皮肤麻木，连扎针也无感觉，进一步研究使人们逐渐认识到古柯碱的麻醉作用，并很快在牙科手术和外科手术中被用作局部麻醉剂。但古柯碱有严重的副作用，如在眼科手术中会使瞳孔放大；容易上瘾；对中枢神经系统也有危险的作用等。 在弄清了古柯碱的结构和药理作用之后，人们开始寻找它的代用品，苯佐卡因就是其中之一。 苯佐卡因有多种合成方法。若以对硝基甲苯为原料可有三种不同的合成路线：
（1）
CH3
还原CH3乙酯化CH3氧化COOH酯化水解COOC2H5
.NO2NH2NHCOCH3NHCOCH3NH2
(2).
CH3
COOHCOOH酯化COOC2H5
NO2NO2NH2NH2
（3）. CH3
氧化COOH酯化COOC2H5COOC2H5
NO2NO2NO2NH2
苯佐卡因:苯佐卡因化学名为对氨基苯甲 酸乙酯,是一种局部麻醉药,外用为撒布...小结:本试验对三种 咪唑型酸性离子液体进行合成, 并考察其对本佐卡因的制备影响...
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