药物透皮吸收常用实验方法概述

药物透皮吸收常用实验方法概述

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中兽医医药杂志 J TCV M

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药物透皮吸收常用实验方法概述 李新圃，郁 _

杰，罗金印，宏胜，忠福李巩 70 5 ) 3 0 0

(中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所，肃兰州甘

中圈分类号： 8 9 4￥ 5 .

文献标识码： B

文章编号； 0 0 6 5 ( 0 1 0— 0 00 1 0 - 3 4 2 0 ) 60 4 - 3植入滤纸片一块，后 2 6d在试验组及对照组动术~+物滤纸片上方皮肤涂擦吲哚美辛擦剂和对照药液， 7 d后处死实验大鼠 .离出内芽肿称重+果表明，剥结含有 Azn o e的吲哚美辛擦剂对内芽肿重量的抑胄率为 I 7,对照组比较， 1与尸< 0 0。 . l 13 .同位素示踪击

治疗畜禽疾病的传统给药方式主要是采用注 射、日服或将药物投入饮水或饲料中。随着制剂技术的不断发展，皮制剂在兽医临床上的应用日趋广透

泛。皮制剂与其他给药方式相比较，透主要具有可产生持久、恒定及可控的血药浓度 j免肝脏对药物首避过代谢的降解作用；药方法简单、减轻副作用、给可 在发生问题时能及时停止给药}减少给药次数和可剂量等优点。鉴于此，皮制剂在兽医临床领域倍透

同位素示踪法是利用放射性同位紊标记药物来研究药物释放、透和吸收，一种比较精确的方穿是法，可以直接测定用药部位放射量的变化，可测定也体内血液、液或器官中的放射物质的量。 olu h尿 BrI - ag等在小鼠刮去被毛的皮肤上涂布含有放射性同位紊标记物的药物软膏，氰丙烯酯粘合剂在该皮肤上用固定一尼龙环保护这一部位+在小鼠前腿后倒并和后腿前侧系上橡胶管防装置移动+小鼠置于将 代谢笼中，续 2 收集尿样，位紊示踪测定含连 4h同

受关注。近年来，医科技工作者通过不懈努力，兽已有许多兽用透皮翩剂相继问世，用最多的是杀虫使 剂。透皮实验法是研究透皮吸收药物必不可步的实验手段，者就几种常用的透皮吸收实验方法作一笔 简述。

l体内法 1 1

化学测定法 0 .

该方法是根据药物透皮吸收的原理，接将药直膏涂在机体皮肤上，不同间隔时间测定血、、在尿粪

量。 se∞报道了应用类似 B o a g We tr r n u h的方法精确地评估了药物透过皮肤的穿透力。 14 .生理反应法

中药物的含量，察药物的透皮吸收情况。由于有些观 药物的透皮吸收量很小，物在体内的分布和代谢药

此法是根据生理作用，定药物产生局部或垒测身作用的时间与程度。 2体外法 2 1静态小室 .

很复杂，时可用测定用药部位残存的药物量来反有 映药物透皮吸收情况。如魏雪纹等∽在呲罗昔康涂膜剂的透皮吸收实验中+健康家兔禁食 2 腹部使 4h,备皮 6 0c,药 2 ,别于 2 4 6 8 1、 0×1 m涂 Oml分、、、、02、 2、 5h耳静脉采血，处理后在 m= 3 2 1波 42经 5士长处测 uV吸收值，数据处理得制剂的透皮嗳收经为一级释药过程。归成等∞将不同基质的几种硝酸甘油软膏涂布于受试者前臂内恻的皮肤上，别于分不同时间间畀取下皮肤上的药膏，定其中残留的吝测硝酸甘油音量，果表明硝酸甘油与亲水性基质亲结和力小、放快、被皮肤吸收{与亲脂性基质亲释易而和力大、放慢、易被皮肤嗳收释不 1 2组织检查法 .

2 1 1双隔室静态小室 ..

该法适用于液状透皮

翩剂的体外透皮实验置穿透剂水溶液于实验皮肤的一恻，其向另一侧具有一定流速的水溶液中扩使散，恻同时配有搅拌器，一定时间后，定药物两经测

滩度的变化。吴谦等∞介绍的简易 T形管透皮吸收扩散模型，以说是一种简化的双隔室静态小室。作可 者将实验皮片固定于直径 l0c玻璃 T形管两侧| m管日，日为定期取样日，定时管内加接收藏至预上测定刻度， T形管置于含有被测药液的容器中，液将药高度与 T形管内液体同一水平，将上述 T形管装再置连同磁力搅拌器置 3℃恒温、湿培养箱中 2恒 2 1 2单隔室静态小室将固定有实验皮片的释 ..放

池安装在单隔室的上侧，药物透皮剂于离体实置

该方法是利用检查组织及其切片以测定某些药物应用于皮肤后所产生的对局部组织的影响作用。 周一平等“在大鼠内芽肿形成实验中，鼠后颈部 给