实验七栓剂的制备与置换价的测定

实验七栓剂的制备与置换价的测定

实验七栓剂的制备与置换价的测定

一、实验目的

1.掌握热熔法制备栓剂的方法与操作要点。

2.熟悉栓剂基质的分类、置换价的概念及其测定的方法和意义。

3.了解栓剂常规质量检查。

二、实验指导

1.概述

栓剂系指药物与基质混合制成的专供塞入人体腔道使用的一种固体剂型。栓剂按给药部位的不同，可分为肛门栓和阴道栓，其形状与重量因施用腔道而异。

栓剂外形应完整光滑；无刺激性；有适宜的硬度；塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并能与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。

栓剂常用基质有油脂性基质如可可豆油，半合成脂肪酸酯类等；水溶性及亲水性基质，如甘油明胶，PEG等。应根据药物性质及治疗上的要求选用。

2.制备方法

栓剂的制备方法，有热熔法与冷压法二种。热熔法应用广泛，适合各类基质。热熔法工艺流程：

基质熔化→与药物混匀→注模→冷却→削去溢出部分→脱模→质检→包装。

一般来说，难溶性固体药物应先用适宜方法制成极细粉，再与油性基质混匀。油溶性药物可直接混入已熔化的油脂性基质中，使之溶解，如果加入的药物量过大时能降低基质的熔点或使栓剂过软，可加适量石蜡或蜂蜡调节。水溶性药物，如中药浸膏，可直接与已溶化的水溶性基质混合，也可制成干浸膏粉与油脂性基质混合。

为了使栓剂冷却后易从栓模中脱出，同时保证栓剂外观光滑，栓模中应涂润滑剂，基质不同，选用的润滑剂不同。水溶性、亲水性基质的栓剂，常用液体石蜡、植物油；油脂性基质的栓剂则用软肥皂、甘油各一份与90％乙醇5份制成的醇溶液。

3.置换价

用同一模具制备的栓剂，容积虽相同，但其重量则因基质与药物密度的不同而有差别。以可可豆油为基质，若药物密度与可可豆油相同，则药物可置换等量可可豆油；若药物密度为可可豆油的两倍，则药物仅占等量可可豆油的一半。因此，我们把药物的重量与同体积基质重量的比值称该药物对该基质的置换价。

为了保证投料的准确性，保证栓剂中药物含量的准确，在使用不同基质时，由于基质的

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